2018年山西省医疗卫生备考：初学抗乙酰胆碱药物作用原理

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　　抗乙酰胆碱药物作用原理是怎样的呢?乙酰胆碱(ACh)，是一种神经递质。能特异性地作用于各类胆碱受体，作用广泛。进入突触间隙的乙酰胆碱作用于突触后膜可引起受体膜产生动作电位，但是迅速就被胆碱酯酶水解成胆碱和乙酸，这样乙酰胆碱迅速分解是为了避免受体细胞膜持续去极化而造成的传导阻滞。

　　胆碱酯酶是一类糖蛋白，以多种同工酶形式存在于体内。其中一类称为乙酰胆碱酯酶(AChE)，此酶对于生理浓度的ACh作用最强，特异性也较高。可以迅速水解ACh。

　　为了控制AChE对ACh的水解从而增强ACh的作用效果，便需要一类药物来克制AChE。那就是所谓的抗胆碱酯酶类药物。此类药物又称为间接作用的拟胆碱药。因为抗乙酰胆碱酯酶药物可以像ACh一样与AChE结合，但是结合的更稳定，水解较慢，可以理解为占位。使AChE活性受抑制，没有被水解的ACh不断刺激细胞突触，产生持续作用，从而导致胆碱能神经末梢释放ACh堆积，产生拟胆碱作用。因此抗胆碱酯酶药物可使心率减慢、瞳孔缩小、血管扩张、胃肠蠕动及分泌增加。

　　根据抗胆碱酯酶药与乙酰胆碱酯酶结合后水解速度的快慢，可将其分为两类：易逆性抗胆碱酯酶药和难逆性抗胆碱酯酶药。易逆性抗AChE药包括新斯的明、吡斯的明、毒扁豆碱等对眼有缩瞳、降低眼内压的作用。有机磷酸脂类与胆碱酯酶结合后，时间稍久，胆碱酯酶即难以恢复，故称难逆性抗胆碱酯酶药，毒性很强。主要用作农业杀虫剂，有的可用作环境卫生杀虫剂。只有少数可医用作为滴眼剂如异氟磷等发挥缩瞳作用。故临床见到的抗胆碱酯酶药多为易逆性抗AChE药。

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